Farmakologi Imatinib
Secara farmakologi, imatinib adalah obat golongan penghambat BCR-ABL1 kinase selektif. Imatinib menghambat protein BCR-ABL dengan mengikat kantong ATP di situs aktif, sehingga mencegah fosforilasi protein target. Imatinib juga merupakan penghambat reseptor tirosin kinase untuk platelet-derived growth factor (PDGF) dan stem cell factor (SCF), c-Kit, dan menghambat kejadian seluler yang dimediasi PDGF- dan SCF.[2]
Farmakodinamik
Imatinib merupakan obat yang bekerja dengan menghambat tirosin kinase, terutama BCR-ABL-1. Tirosin kinase adalah mediator penting dalam kaskade pensinyalan yang berperan dalam berbagai proses biologis seperti pertumbuhan, diferensiasi, metabolisme, dan apoptosis. Deregulasi aktivitas protein kinase berperan penting dalam patogenesis kanker pada manusia, termasuk leukemia.
Referensi
(Konten ini khusus untuk dokter. Registrasi untuk baca selengkapnya)