Selain melemaskan otot, eperisone memiliki aktivitas analgesik pada tingkat medulla spinalis dengan menekan refleks nyeri.  Eperisone menginhibisi pelepasan substansi P yang berperan pada jalur nyeri. Namun, refleks tersebut diketahui dapat kembali setelah konsumsi obat dihentikan.[6,10]

Eperison juga diketahui dapat menyebabkan dilatasi pembuluh darah otot polos melalui aktivitas antagonis Ca²⁺. Eperison juga dapat meningkatkan volume aliran darah pada kulit, otot, arteri karotis, dan arteri vertebra.[9,10]

Farmakokinetik

Eperison dikonsumsi secara per oral dan diserap di saluran pencernaan.

Absorbsi

Eperison diserap di saluran pencernaan dan mencapai puncak konsentrasi plasma 1,6-1,9 jam setelah konsumsi.[9]

Distribusi

Setelah diserap di saluran pencernaan, eperisone melalui first-pass di hepar sebelum akhirnya terdistribusi dalam darah. Dikarenakan adanya proses first-pass tersebut, eperisone diketahui memiliki bioavailabilitas yang rendah.[11] Setelah terdistribusi dalam darah, eperison juga dapat terdistribusi dan ditemukan pada ASI.[9]

Metabolisme

Eperisone dimetabolisme di hepar. Eperisone mengalami metabolisme presistemik berupa efek first-pass melalui hepar setelah terabsorpsi di salurnan pencernaan, sebelum akhrinya terdistribusi dalam darah. Eperisone diperkirakan dimetabolisme oleh enzim cytochrome P-450.[11]

Eliminasi

Waktu paruh eperison adalah 1,6-1,8 jam.[9]