Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Dienogest
Farmakologi dienogest adalah sebagai progestin oral yang digunakan untuk kontrasepsi dan penanganan endometriosis. Dienogest adalah progestin selektif dengan keunggulan dari turunan 19-nortestosteron, yakni pendeknya waktu paruh plasma, efek progestin yang kuat pada endometrium, dan bioavailabilitas tinggi. Dienogest juga memiliki keunggulan dari derivat progesterone, yakni aktivitas antiandrogenik dan penghambatan sekresi gonadotropin.[5]
Farmakodinamik
Studi in vitro menunjukkan bahwa dienogest memiliki afinitas moderat pada reseptor progesteron. Dienogest memiliki aktivitas antiandrogenik yang kuat, namun tidak memiliki efek glukokortikoid dan mineralokortikoid. Dienogest juga tidak mengaktifkan reseptor estrogen baik tipe a maupun b.
Secara in vivo, dienogest memiliki pengaruh progestasional yang penting yakni menghambat pelepasan gonadotropin. Efek progestagenik yang kuat di endometrium dapat menyebabkan atrofi endometrium setelah penggunaan jangka panjang. Aktivitas dienogest pada endometrium lebih kuat dibandingkan aktivitasnya pada penghambatan ovulasi.[5,6]
Farmakokinetik
Dienogest diabsorpsi dengan cepat setelah pemberian oral. Dienogest diekskresi lebih banyak di urine, terutama dalam bentuk metabolit inaktif.[5]
Absorpsi
Setelah pemberian secara oral, dienogest memiliki bioavailabilitas 91% dan konsentrasi puncak plasma 47 ng/ml dicapai sekitar 1,5 jam setelah konsumsi obat. Konsentrasi obat yang stabil tercapai setelah 2 hari pengobatan awal. Tidak ada pengaruh dari konsumsi makanan secara bersamaan.[5,6]
Distribusi
Dienogest terikat mayoritas pada albumin plasma. Volume distribusi obat adalah 40 L.[1,5,6]
Metabolisme
Dienogest mengalami metabolisme lengkap yang utamanya dimediasi oleh CYP3A4. Metabolit secara farmakologi tidak aktif dan akan cepat dihilangkan dari plasma.[5]
Eliminasi
Rasio eliminasi dienogest di ginjal terhadap eliminasi feses adalah 3:1. Sebagian besar dienogest diekskresikan dalam urine pada 24 jam pertama setelah konsumsi dan dalam bentuk metabolit tidak aktif.[5,6]
